本书是“十二五”普通高等教育本科国家级规划教材，也是教育部制药工程专业教学指导分委员会组织编写的高等学校制药工程专业系列教材之一，是在第一版的基础上，经过五年教学实践，根据制药工程专业本科生培养目标的要求修订而成的。本书着重阐述临床常用各类药物的化学结构类型、构效关系、典型药物的化学命名和合成方法，以及与药物稳定性和药效有关的化学性质，注重新上市药物介绍，扩展学生视野，强化学生对药物化学前沿领域的了解。

本书可供制药工程专业、药物制剂专业和药学专业本科生作为专业基础课教材使用，也可供相关专业科研人员参考。

前辅文
绪论
  0.1 药物化学的基本定义、任务及与其他学科的关系
   0.1.1 药物化学的基本定义
   0.1.2 药物化学的主要研究任务
   0.1.3 药物化学与其他学科的关系
  0.2 药物化学的历史与现状
   0.2.1 药物化学的历史回顾
   0.2.2 我国药物化学的发展成就
  0.3 学习药物化学的基本要求
   0.3.1 掌握药物制剂的化学原理
   0.3.2 为药物分析奠定化学理论基础
   0.3.3 掌握药物化学结构修饰的基本原理和方法
第1章 麻醉药
  1.1 局部麻醉药
   1.1.1 局部麻醉药的发展
   1.1.2 局部麻醉药的结构类型
   1.1.3 局部麻醉药的作用机理及构效关系
   1.1.4 典型药物介绍
  1.2 全身麻醉药
   1.2.1 吸入性麻醉药
   1.2.2 静脉麻醉药
   1.2.3 典型药物介绍
  小结与学习要求
  思考题
第2章 镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药
  2.1 镇静催眠药
   2.1.1 苯二氮类
   2.1.2 新型非苯二氮类
   2.1.3 其他类型药物
  2.2 抗癫痫药
   2.2.1 巴比妥类
   2.2.2 乙内酰脲类和丁二酰亚胺类
   2.2.3 三环类抗癫痫药
   2.2.4 脂肪酸类
   2.2.5 GABA类似物
   2.2.6 其他抗癫痫药物
  2.3 抗精神病药
   2.3.1 吩噻嗪类
   2.3.2 噻吨类（thioxanthenes）
   2.3.3 二苯并杂类（dibenzodiazepines）
   2.3.4 丁酰苯类
   2.3.5 苯甲酰胺类
   2.3.6 非经典抗精神病药
  2.4 抗抑郁药
   2.4.1 神经递质再摄取抑制剂
   2.4.2 其他抗抑郁药
  小结与学习要求
  思考题
第3章 解热镇痛药和非甾体抗炎药
  3.1 水杨酸类
  3.2 酰化苯胺类
  3.3 吡唑酮类
   3.3.1 5吡唑啉酮类
   3.3.2 35吡唑烷二酮类
   3.3.3 典型药物介绍
  3.4 芳基烷酸类
   3.4.1 芳基乙酸类
   3.4.2 芳基丙酸类
   3.4.3 典型药物介绍
  3.5 12苯并噻嗪类
  3.6 其他类
  小结与学习要求
  思考题
第4章 镇痛药和镇咳祛痰药
  4.1 镇痛药
   4.1.1 吗啡及其衍生物
   4.1.2 合成镇痛药
   4.1.3 镇痛药物的构效关系与药效团
   4.1.4 阿片受体和阿片样物质
  4.2 镇咳祛痰药
   4.2.1 镇咳药
   4.2.2 祛痰药
  小结与学习要求
  思考题
第5章 中枢兴奋药及利尿药
  5.1 中枢兴奋药
   5.1.1 生物碱类
   5.1.2 酰胺类
   5.1.3 苯乙胺类
   5.1.4 其他类
   5.1.5 典型药物介绍
  5.2 利尿药
   5.2.1 磺酰胺类利尿药的发现与发展
   5.2.2 磺酰胺类利尿药的构效关系
   5.2.3 噻嗪类（Na+Cl-转运抑制剂）
   5.2.4 其他类
   5.2.5 典型药物介绍
  小结与学习要求
  思考题
第6章 解痉药及肌肉松弛药物
  6.1 解痉药
   6.1.1 茄科生物碱类
   6.1.2 合成解痉药
   6.1.3 典型药物介绍
  6.2 肌肉松弛药
   6.2.1 非去极化型肌肉松弛药
   6.2.2 去极化型肌肉松弛药
   6.2.3 典型药物介绍
  小结与学习要求
  思考题
第7章 肾上腺素能药物
  7.1 儿茶酚胺及其类似物
   7.1.1 儿茶酚胺类的生物合成和
   代谢
   7.1.2 儿茶酚胺类的化学性质及合成通法
  7.2 拟肾上腺素药
   7.2.1 α、β受体激动剂
   7.2.2 α 受体激动剂
   7.2.3 β受体激动剂
   7.2.4 肾上腺素受体激动剂的构效关系
  7.3 肾上腺素受体阻断剂
   7.3.1 竞争性α 受体拮抗剂
   7.3.2 非竞争性α 受体拮抗剂
   7.3.3 典型药物介绍
  小结与学习要求
  思考题
第8章 心血管系统药物
  8.1 强心药
   8.1.1 强心苷类
   8.1.2 儿茶酚胺类
   8.1.3 其他类
   8.1.4 典型药物介绍
  8.2 作用于离子通道药物
   8.2.1 钙通道阻滞剂
   8.2.2 钠通道阻滞剂
   8.2.3 钾通道阻滞剂
   8.2.4 钾通道开放剂
  8.3 作用于肾上腺素能神经系统的药物
   8.3.1 Mg2+ATP酶抑制剂
   8.3.2 作用于肾上腺素能受体的药物
   8.3.3 β受体阻滞剂
  8.4 影响肾素血管紧张素醛固酮系统的药物
   8.4.1 肾素血管紧张素醛固酮系统
   8.4.2 血管紧张素转化酶抑制剂
   8.4.3 血管紧张素Ⅱ受体（AT）拮抗剂
   8.4.4 肾素抑制剂
  8.5 一氧化氮供体药物
   8.5.1 硝酸酯类
   8.5.2 非硝酸酯类
  8.6 调节血脂药
   8.6.1 他汀类
   8.6.2 苯氧乙酸类
   8.6.3 烟酸类
  小结与学习要求
  思考题
第9章 抗过敏药及抗溃疡药物
  9.1 抗过敏药
   9.1.1 H1受体拮抗剂的发展、分类和常用药物
   9.1.2 H1受体拮抗剂的构效关系
   9.1.3 典型药物介绍
  9.2 抗溃疡药
   9.2.1 抗溃疡药的发展、分类和作用机制
   9.2.2 H2受体拮抗剂
   9.2.3 质子泵抑制剂
  小结与学习要求
  思考题
第10章 寄生虫病防治药物
  10.1 抗疟疾药
   10.1.1 疟原虫的生活周期与抗疟药的作用环节
   10.1.2 常用抗疟药的结构类型
   10.1.3 典型药物介绍
  10.2 驱肠虫药
  10.3 抗血吸虫病药
  小结与学习要求
  思考题
第11章 抗生素
  11.1 β内酰胺类抗生素
   11.1.1 β内酰胺类抗生素的结构与分类
   11.1.2 青霉素类抗生素
   11.1.3 头孢菌素类抗生素
   11.1.4 非经典的β内酰胺抗生素及β内酰胺酶抑制剂
  11.2 四环素类抗生素
   11.2.1 四环素类抗生素的理化性质
   11.2.2 四环素类抗生素的药理作用
   11.2.3 四环素类抗生素的结构改造及构效关系
  11.3 氨基糖苷类抗生素
   11.3.1 链霉素
   11.3.2 庆大霉素
   11.3.3 卡那霉素
  11.4 大环内酯类抗生素
  11.5 氯霉素类抗生素
  小结与学习要求
  思考题
第12章 合成抗菌药物
  12.1 磺胺类抗菌药及其增效剂
   12.1.1 磺胺类抗菌药的发展及作用机制
   12.1.2 磺胺类抗菌药的构效关系
   12.1.3 抗菌增效剂
   12.1.4 典型药物介绍
  12.2 喹诺酮类抗菌药
   12.2.1 喹诺酮类抗菌药的发展及分类
   12.2.2 喹诺酮类抗菌药的作用机制
   12.2.3 喹诺酮类抗菌药的构效关系
   12.2.4 典型药物介绍
  12.3 抗结核药物
   12.3.1 合成类抗结核药物
   12.3.2 抗生素类抗结核药物
   12.3.3 典型药物介绍
  12.4 抗真菌药物
   12.4.1 抗生素类抗真菌药物
   12.4.2 合成类抗真菌药物
  小结与学习要求
  思考题
第13章 抗病毒药物
  13.1 抗病毒药物的发展及分类
  13.2 金刚烷胺类抗病毒药
  13.3 核苷类抗病毒药
   13.3.1 非开环核苷类
   13.3.2 开环核苷类
   13.3.3 典型药物介绍
  13.4 非核苷类抗病毒药
   13.4.1 肽类HIV蛋白酶抑制剂
   13.4.2 非核苷类逆转录酶抑制剂
   13.4.3 神经氨酸酶抑制剂
  小结与学习要求
  思考题
第14章 抗肿瘤药物
  14.1 直接作用于DNA的抗肿瘤药物
   14.1.1 生物烷化剂
   14.1.2 铂络合物
   14.1.3 抗肿瘤抗生素
  14.2 抗代谢抗肿瘤药物
   14.2.1 抗嘧啶类
   14.2.2 抗嘌呤类
   14.2.3 抗叶酸类
  14.3 抗有丝分裂的抗肿瘤药物
   14.3.1 抑制微管蛋白聚合的药物
   14.3.2 抑制微管蛋白解聚的药物
  14.4 基于肿瘤细胞信号传导的抗肿瘤药物
   蛋白酪氨酸激酶抑制剂
  小结与学习要求
  思考题
第15章 肾上腺皮质激素及性激素
  15.1 甾体化学
  15.2 甾体的分类和命名
   15.2.1 分类
   15.2.2 命名
  15.3 甾体的化学半合成
  15.4 肾上腺皮质激素
   15.4.1 肾上腺皮质激素的发现与发展
   15.4.2 肾上腺皮质激素的构效关系
   15.4.3 典型药物介绍
  15.5 雄性激素和同化激素
   15.5.1 雄性激素和同化激素的概述及发展
   15.5.2 雄性激素和同化激素的构效关系
   15.5.3 抗雄激素药物
   15.5.4 典型药物介绍
  15.6 雌激素
   15.6.1 雌激素的概述
   15.6.2 雌激素的构效关系
   15.6.3 选择性雌激素受体调节剂
   15.6.4 典型药物介绍
  15.7 孕激素
   15.7.1 孕激素的概述
   15.7.2 孕激素的构效关系
   15.7.3 孕激素拮抗剂
   15.7.4 甾体避孕药
   15.7.5 典型药物介绍
  小结与学习要求
  思考题
第16章 维生素
  16.1 水溶性维生素
   16.1.1 B族维生素
   16.1.2 维生素C（vitamin C）
  16.2 脂溶性维生素
   16.2.1 维生素A
   16.2.2 维生素D
   16.2.3 维生素E
   16.2.4 维生素K
  小结与学习要求
  思考题
第17章 降血糖药物
  17.1 抗1型糖尿病降糖药物
  17.2 抗2型糖尿病口服降糖药物
   17.2.1 磺酰脲类药物
   17.2.2 双胍类药物
   17.2.3 格列奈类药物
   17.2.4 糖类似物
   17.2.5 格列酮类药物
  小结与学习要求
  思考题
第18章 新药设计与开发
  18.1 药物作用的分子药理学基础
   18.1.1 药物作用的生物大分子靶点
   18.1.2 药物作用的体内过程
   18.1.3 药物理化性质对药效的影响
   18.1.4 药物立体异构对药效的影响
   18.1.5 药物与靶点的互补性
   18.1.6 功能基分布对药物靶点相互作用的影响
   18.1.7 药物靶点相互作用的化学本质
  18.2 新药开发的基本途径与方法
   18.2.1 先导化合物的发现
   18.2.2 先导化合物的结构优化
   18.2.3 定量构效关系（QSAR）
  18.3 候选药物的研究与开发
   18.3.1 临床前研究
   18.3.2 药物临床研究
  小结与学习要求
  思考题
附录
  附录一 药物化学发展的前沿领域与新技术
  附录二 主要参考文献
中文索引
英文索引